银屑病(牛皮癣)是一种广泛流行的、慢性、系统性免疫介导疾病,严重影响患者的身体健康、生活和工作,全球至少有1.25亿人受此疾病困扰。根据银屑病的临床特征,可分为寻常型、脓疱型(局限性和泛发性两型)、红皮病型及关节病型(又称为银屑病性关节炎),其中90%以上为寻常型。而寻常型银屑病可分为点滴状和斑块状两型,其中,斑块状银屑病是最常见的一种,大约占80%-90%。
2003年以前,轻度银屑病治疗主要依赖非生物制剂,如局部外用糖皮质激素、维生素D类似物、角质剥脱剂和钙调磷酸酶抑制剂,而针对中重度患者,治疗药物主要是甲氨蝶呤或者环孢素。随着一系列针对特异性靶点的生物制剂,如肿瘤坏死因子(TNF)抑制剂和白介素(IL)抑制剂的问世,银屑病治疗的疗效得到显著改善,也驱动了银屑病药物市场快速增长。
2022年9月10日,全球首款TYK2抑制剂 氘可来昔替尼(deucravacitinib)治疗斑块状银屑病的上市申请已获美国FDA批准,氘可来昔替尼是全球第一款获批上市的TYK2抑制剂,作为首款TYK2抑制剂,氘可来昔替尼(Deucravacitinib)的临床疗效已证明优于阿普米司特(Apremilast),并且无JAK抑制剂相关安全性风险。
2022年10月06日,BioSpring.LTD(贝泉生物)宣布为其客户在东帝汶推出氘可来昔替尼片剂(Deucravacitinib)的仿制通用版药物BIODEUCRA,用于治疗中度至重度斑块状银屑病的成人患者。
BIODEUCRA(Deucravacitinib)氘可来昔替尼,口服片,1天1片,为中重度斑块型银屑病患者群体,带来一种受欢迎的新一线口服治疗方案。
氘可来昔替尼(Deucravacitinib)是酪氨酸激酶2(TYK2)的抑制剂。TYK2是Janus激酶(JAK)家族的成员。Deucravacitinib与TYK2的调控域结合,稳定酶的调节域和催化域之间的抑制性相互作用。这导致对受体介导的TYK2激活及其下游信号转导子和转录激活子 (STATs) 激活的变构抑制,如基于细胞的测定中所示。JAK激酶,包括TYK2,在JAK-STAT通路中作为同源或异源二聚体对发挥作用。 TYK2 与JAK1配对以介导多种细胞因子途径,还与JAK2配对以传递信号。
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